Индометацин: упутства за употребу, аналози, облици ослобађања и прегледи

Индометацин је нестероидни анти-инфламаторни лек. У чланку ћемо размотрити упутства за примену "индометацина".

То је дериват индол сирћетне киселине. Може да обезбеди противупално, аналгетско и антипиретично дејство. Механизам деловања се заснива на инхибицији ЦОКС ензима. Као резултат, синтеза простагландина је инхибирана.

Цомпоситион

Према упутству за "индометацин", сви фармаколошки облици лека садрже индометацин као главни активни састојак. Масени део за сваки облик је различит: у таблетама има 25 мг активног састојка, у супозиторијима, кремама и мастима - 50 мг и 100 мг.

Помоћни састојци укључени у лек могу да варирају у зависности од произвођача који производи лек. Ову чињеницу мора узети у обзир доктор који прописује једну или другу врсту лијека.

Фармаколошки облици

Лекови могу имати неколико фармаколошких облика. На пример:

1. Таблете за оралну примену.
2. Суппоситориес.
3. Гел
4. Маст "Индометацин".

Упутства за употребу налазе се у сваком паковању.

Лек има антиагрегационо, аналгетско, анти-инфламаторно, антипиретичко дејство.

Фармакодинамика, фармакокинетика

Према упутству, "индометацин" је дериват индол сирћетне киселине. Укључено у групу лекова НСАИД који могу да имају неутрализујуће, антиагрегаторне, антиинфламаторне, антипиретичне ефекте.

Ефикасност овог лека заснива се на његовој способности да инхибира циклооксигеназу, која, пак, инхибира метаболичку трансформацију арахидонске киселине, смањује синтезу простагландина. Лек такође може да инхибира агрегацију тромбоцита.

Код парентералне и оралне примене "индометацина" смањује се тежина болног синдрома. Највећа ефикасност је уочена у односу на бол, локализован у зглобовима. Болни осећаји, како у покрету, тако иу мировању, постају мање приметни, укоченост зглобова и њихово јутарње отицање се смањује, опсег покрета се значајно повећава. Након недељу дана лечења развијају се антиинфламаторни ефекти лека.

Када се користе спољашњи облици индометацина, бол се елиминише, отеклина се смањује, еритем слаби, јутарња укоченост зглобова се смањује, а моторна активност се повећава.

Ово је потврђено упутством за употребу "индометацина".

Апсорпција таблета, која се јавља у дигестивном тракту, је прилично брза. Максимална серумска концентрација се опажа након 120 минута. Рециклирање активног састојка почиње у цревима, наставља се у ткивима јетре. У крви се активни састојак одређује у непромењеном стању, као и његови невезани метаболити - дисметил, дисбензоил, дисметил-дисбензоил. Просечан полу-живот је око 4.5 сати. Око 60% лека се излучује непромењено иу облику метаболита путем бубрега, око 33% се излучује у облику метаболита цревом.

Постоји иста инструкција као и Сопхарма Индометхацин.

За лек у облику супозиторија карактеристична је брза апсорпција у ректуму. Са ректалном администрацијом, биорасположивост активног састојка достиже 90%. Приказује се у року од 4-9 сати. Метаболизам "Индометацин" се јавља у ткивима јетре. Око 70% средстава се излучује путем бубрега, око 30% у цревима.

Индикације за употребу

Према упутству, свеће “Индометацин” и таблете су назначене за пријем пацијената са:

1. Заједнички синдром, укључујући болне манифестације остеоартритиса, анкилозног спондилитиса, реуматоидног артритиса, гихта.
2. Неуралгија различитих етимологија.
3. Болни синдроми у кичми.
4. Дисменореја.
5. Миалгиа
6. Дифузни болни услови везивног ткива.
7. Трауматска упала у меким ткивима и зглобовима.
8. Реуматизам.
9. Инфективно-инфламаторни процеси, обележени простатитисом, циститисом, аднекситисом. Може се користити као адјувантна терапија у лечењу болести горњих дисајних путева.

У складу са упутствима, маст "Индометхацин" и гел се показују пацијентима који су приметили:

1. Миалгиа
2. Трауматски упални процеси који погађају зглобове и мека ткива.
3. Артикуларни синдром који прати анкилозантни спондилитис, гихт, реуматоидни артритис, остеоартритис.
4. Бол локализован у кичми.
5. Неуралгија различите етимологије.

Упутства за употребу "индометацина" имају детаљне информације о томе.

Контраиндикације за употребу

Лек у облику оралних таблета и ректалних супозиторија не треба прописивати пацијентима са следећим стањима и болестима:

1. Старост до 14 година.
2. Поремећаји крви, као што су леукопенија и анемија.
3. Урођени дефекти срца.
4. Поремећаји згрушавања крви.
5. После операције бајпаса коронарне артерије.
6. Крварење
7. ЦКД, прогресивна бубрежна патологија.
8. Улцеративна патологија дигестивног тракта.
9. Потврђена хиперкалемија.
10. Акутни ринитис, уртикарија, која је у прошлости била изазвана употребом НСАИЛ.
11. Лацтатион.
12. Бронхијална астма.
13. Прегнанци
14. Улцеративни колитис.
15. Хиперсензитивност.
16. Затајење јетре, активна болест јетре.
17. Црохнова болест.

Упутства за употребу таблета "Индометацин" морају бити пажљиво проучена. Свеће се такође не препоручују за употребу у присуству симптома проктитиса, ректалног крварења, манифестација хемороида.

Посебну пажњу треба обратити на именовање лека у облику свећа и таблета уколико пацијент има следеће болести и стања:

1. Старост
2. Паралелна терапија са антикоагулансима (посебно "варфарин"), оралним глукортикоидом (на пример, "Преднисалоне"), антитромбоцитним агенсима (Цлопидогрелом, Аспирином), ССРИ (флуоксетин, пароксетин, циталопрам и серракотрамин), СИОЗС (флуоксетин, пароксетин, циталопрам, цилопропол, цеталопрам и сертра (сероксин), антиоксидант); ").
3. Цироза јетре, праћена порталном хипертензијом.
4. Хелицобацтер пилори инфекција.
5. Хипербилирубинемиа.
6. ЦКД
7. Ницотине аддицтион.
8. Дуготрајна употреба других НСАИД.
9. Хипертензија.
10. Улцеративне лезије дигестивног тракта.
11. Патологија периферних артерија.
12. Тромбоцитопенија.
13. Алкохолизам.
14. Дијабетес.
15. Ментални поремећаји.
16. Хиперлипидемија.
17. Епилепсија.
18. Дислипидемија.
19. Паркинсонизам.
20. ЦХФ.
21. Депресија
22. Цереброваскуларни поремећаји.
23. Соматске болести које су озбиљне.
24. ЦХД.

Према упутству за употребу "индометацина", у облику гелова и масти, њихова употреба се не препоручује ако:

1. Оштећење коже на месту примене лека.
2. Жена је у трећем триместру трудноће.
3. Пацијент има преосетљивост на било коју компоненту која је део лека.
4. Пацијент је млађи од 12 мјесеци.

Уз опрез треба користити лијек у облику масти и гелова, ако:

1. Пацијент има комбинацију болести као што су полипоза носа и бронхијална астма, праћене интолеранцијом на НСАИЛ.
2. Жена је у првом или другом триместру трудноће.
3. У периоду акутног гастроинтестиналног улкуса.
4. Жене доје.
5. Смањење згрушавања крви код пацијента.
6. Пацијент је млађи од 6 година.

Нежељени ефекти

Према упутствима за употребу и прегледима "индометацина", дигестивни систем може реаговати на појаву надутости, мучнине и повраћања, крварења из гастроинтестиналног тракта, анорексије, жутице, непријатних или болних осећања у желуцу, гастритиса, констипације, пролива, перфорације гастроинтестиналног тракта, ерозије гастроинтестиналне лезије, стоматитис, интестинална стриктура, крварење из сигмоидног колона или дивертикулум, хепатитис.

На страни Народне скупштине, у контексту употребе "индометацина", такви нежељени ефекти активне компоненте као што су: невољна контракција мишића, конвулзије, периферна неуропатија, деперсонализација, психотичне епизоде, други ментални поремећаји, анксиозност, поремећаји спавања, умор, парестезија, депресија, Паркинсонизам, главобоља, дизартрија, вртоглавица, несвестица, слабост мишића.

Нежељени ефекти као што су аритмија, бол у грудима, хипотензија, тахикардија, палпитација, повишен крвни притисак, конгестивно затајење срца, едеми, хематурија могу се развити код СС-а. Шта нам још говори приручник за Индометакин?

На дијелу хематопоетског система - хемолитичка анемија, пурпура, апластична анемија, ДИЦ синдром, тромбоцитопенија, екхимоза, леукопенија, петехије.

Уринарни систем: интерстицијални нефритис, протеинурија, нефротски синдром, затајење бубрега, оштећење бубрежне функције.

Може се појавити и нежељене реакције као што су периорбитални бол, тинитус, диплопија, оштећење слуха, поремећаји видне перцепције, глувоћа.

На страни метаболизма, развој хипергликемије, гликозурије и хиперкалемије није искључен.

Поред тога, могу се јавити разне нежељене алергијске реакције током пријема, као што су: ангиоедем, Лиеллов синдром, мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром, ексфолиативни дерматитис, еритхема нодосум, уртикарија, ангиитис, губитак косе, бронхијална астма, респираторни дистрес, диспнеја, анафилактички феномени, плућни едем, нагли пад крвног притиска, осип и свраб.

Приручник за индометацин садржи комплетну листу нежељених реакција.

Међу осталим нежељеним ефектима су напетост дојке (повећање), крварење из носа, црвенило, хиперхидроза, вагинално крварење, гинекомастија.

Поред тога, када се користе ректалне супозиторије, могу се развити: погоршање хемороида, тенезм, иритација слузокоже у ректуму, погоршање колитиса.

Када се користи "индометацин" у облику спољашњих масти, таква нежељена дејства могу се јавити као погоршање псоријазе, опекотине на месту примене, хиперемија, као и сува кожа, осип и свраб на месту примене, алергијске манифестације, системске манифестације (у случају када је лек дуго времена). Упутства и мишљења о "Индометхацин" потврђују.

Дозирање, начин употребе

Режим дозирања за узимање таблета треба да буде индивидуално одређен од стране лекара, узимајући у обзир тежину симптома болести. Препоручује се узимање таблета директно са храном, или одмах након ње. Најчешће, почетна доза лека је 25 мг. Узмите лек два пута у току дана. Препоручену дневну дозу треба поделити у 2-3 дозе. Ако је клиничка ефикасност у третману незадовољавајућа, доза се може удвостручити. Режим остаје исти.

Према упутствима за употребу "индометацина", максимално дозвољена дневна доза не треба да прелази 200 мг. Када се постигне жељени ефекат, терапију треба наставити месец дана. Дозирање може остати исто или се може смањити. Ако је ток лечења дуготрајан, не треба узимати више од 75 мг дневно.

Ако морате брзо да зауставите акутна или тешка стања, Ваш лекар може препоручити ињекцију индометацина. Када се постигне жељени резултат, требало би да пређете на употребу таблета или супозиторија. У случају болова у органима вида, дозвољено је давати капи за очи на бази индометацина, на пример, Индоцоллир.

Упутство за употребу за свеће "Индометацин" указује да су намењене за ректалну примену. Препоручује се убризгавање свијећа у ректум прије спавања, након чишћења цријева. Увести свеће треба да буду што дубље, пружиће најбољу апсорпцију активног састојка. Најчешће се прописује троструко давање супозиторија у дози од 50 мг или појединачној ињекцији свећа у дози од 100 мг. Ако пацијент има изражене симптоме боли, може се дозволити да се 200 мг лека дневно примењује ректално уз узимање оралних облика.

"Индометхацин" у спољашњим облицима је намењен за наношење на кожу, који се налази непосредно изнад упаљеног места. Наношење гела или масти треба извршити на кожи, претходно очистити, увек танак слој. Важно - на кожу не треба оштетити.

Значи 5% концентрације се препоручује примијенити у просјеку 3-4 пута дневно. Значи 10% концентрације - до 3 пута дневно. Појединачна доза за одрасле пацијенте је једнака колони дуљине до 5 цм, а истовремено је максимално дозвољена употреба не више од 20 цм на дан, док се код дјеце код дјеце препоручује преполовљена доза. Ово је описано у упутству за Индометацин. Аналоги ће бити представљени у наставку.

Овердосе

Предозирање овим леком најчешће се јавља када се користе ректалне или оралне форме. Изражава се повраћањем и мучнином, вртоглавицом, оштећењем памћења, неподношљивим главобољама, дезоријентацијом. Код озбиљног предозирања могу се јавити грчеви, парестезије, обамрлост екстремитета.

Лечење предозирањем је симптоматско.

Интеракција "Индометацин" са другим лековима. При паралелној примени препарата "Метотрексат", "Дигоксин" и литијум повећава се њихова серумска концентрација, што доводи до повећања њихове токсичности.

Када се узимају заједно са лековима који садрже етанол, глукокортикоидима, колхицином и кортикотропином, појављује се ризик од гастроинтестиналног крварења.

Заједничка употреба препарата парацетамола повећава вероватноћу нефротоксичности.

Комбинована терапија са цефамендолом, пликамицином, цефаперазоном, валпроичном киселином, цефотетаном повећава вероватноћу крварења. Апсорпција "индометацина" је значајно смањена ако узимате паралелно "Колестирамин" и антациде.

Истовременом примјеном урикозуричних лијекова и антихипертензивних лијекова уочава се смањење њихове дјелотворности.

Уз паралелну употребу смањује се ефикасност диуретика који штеде калијум, повећава се вероватноћа хиперкалемије.

Нефротоксичност препарата "Циклоспорин" и злато се повећава.

Хематотоксичност миелотоксичних лекова се повећава ако се узима паралелно са индометацином.

Примена у гинекологији

У складу са упутствима за употребу свећа "Индометацин" у гинекологији користе се за:

• алгоменореја (менструални бол);
• ендометриоза и аденомиоза;
• циститис;
• аднекситис (запаљење материце);
• циста јајника;
• миом матернице;
• у постоперативном периоду;
• угрожени побачај.

За један дан може се користити највише 1-2 свеће. Упуте за употребу "индометацина" у гинекологији то потврђују.

Захваљујући овој дози лека, терапијска концентрација се одржава у крви.

Тако смо прегледали упутства за употребу "индометацина". Обратимо се аналозима.

Аналогс

Нећемо детаљно разматрати упутства за употребу аналога индометацина.

За лекове који имају сличне терапеутске ефекте су: Нисе, Ибупрофен, Пирокицам, Кетанов, Наклофен, Раптен, Кеторол, Ортофен, Кеталгин, Диклак, „Биоран“, „Волтарен“, „Диклоран“, „Аертал“, „Диклофенак“, „Адолор“, „Долгит“, „Ултрафастин“, „Волтарен“.

Ревиевс

Већина прегледа пацијената третираних индометацином у облику таблета или супозиторија је позитивна. Веома често пацијенти примећују ефикасност лека у смислу анестезије и изложености инфламаторним процесима. Многи пацијенти наводе да им је употреба "индометацина" омогућила да се ослободе надутости у леђима, мишићима, зглобовима, боли, пратећи различите патологије мишићноскелетног система. Нуспојаве су изузетно ретке. Истовремено, неки пацијенти наводе да не постоји значајна ефикасност од таблета и чепића, иако се нежељени ефекти јављају. Чињеница је да НСАИЛ морају бити изабрани појединачно - лек који је ефикасан за једног пацијента можда неће бити ефикасан за другог.

Ефикасност зависи и од индивидуалних карактеристика организма. индометацин и гелови. Важно је да ови облици лека, чак и ако су неефикасни, ретко изазивају развој нежељених реакција.

Врло често постоје извјештаји о именовању супозиторија на бази "индометацина" у лијечењу различитих гинеколошких обољења, што је само по себи чудно, јер упутства за припрему не садрже информације о могућности употребе лијекова у подручју гинекологије. Осим тога, употреба "индометацина", као и других НСАИЛ, не препоручује се трудницама, као ни током дојења.