Антиинфламаторне таблете, посебно "Аспирин" (ацетилсалицилна киселина), имају дугу историју. Још прије 3,5 тисуће година, на подручју древног Египта, знали су за љековита својства коре врбе. Овај природни извор салицилата је коришћен као аналгетик и анти-инфламаторни агенс. Немачки египтолог Георг Еберс пронашао је 877 медицинских рецепата из другог миленијума пре нове ере, међу којима су биле препоруке о употреби листова митре (то је такође извор салицилата) из ишијаса и реуматског бола. Након миленијума, отац модерне медицине Хипократ, у својим расправама, упутио је младе докторе да користе врбасту кору у облику есенције током порођаја и грознице. И након пола хиљаде година, извори из салицилата су почели да се користе у великој мери, како наводе многи писани извори.
У 18. веку, сеоски свештеник из округа Окфорд представио је Краљевском друштву у Лондону извештај о коришћењу коре врбе за време грознице. Препознати су резултати рада свештеника, а пацијенти су третирани за њих све до КСИКС века, када су озбиљна достигнућа хемијске науке омогућила спровођење озбиљних истраживања биљних сировина у вези са производњом лекова. 1828. године, немачки хемичар Боцхнер је био у стању да изолује од коре врбе активну, горку супстанцу - гликозид. Професор је и дао му модерно име Салицин (од латинског Салик - "врба"). Истраживања су настављена. Апотекар из Париза Лерои хидролизује салицилни алкохол, Италијански хемичар Пириас поделио је салицин на 2 дела и установио да кисела компонента супстанце има лековити ефекат. У ствари, дошло је до прочишћавања супстанце за развој аспирина. Тако су рођене модерне антиинфламаторне пилуле.
До данас су антиинфламаторне таблете подељене на глукокортикостероиди и нестероидне лекове. Први су природни или синтетски хормони синтетизирани из супстанце у надбубрежним жлијездама. Они имају универзални механизам активности који је повезан са њиховом способношћу активирања синтеза протеина. Ово спречава пропуштање арахидонске киселине из мембранских фосфолипида. Синтеза еикозаноида је смањена. Али они играју главну улогу у развоју упале.
Анти-инфламаторне таблете нестероидног типа су супстанце различите хемијске структуре. Имају додатна аналгетска и антипиретична својства. Антиинфламаторни лекови у овој групи укључују деривате салицилна киселина индол, пиразолон, фенилацетатну киселину, пропионску киселину, оксикаму и друге хемијске групе.
Такође се разликује антиинфламаторни лекови патогенетско и етиотропско деловање. У прву групу спадају супстанце које убијају микробе (антиинфламаторни антибиотици, сулфонамиди и други хемотерапијски лекови), који имају антиинфламаторно дејство код инфективних упала. Антиинфламаторни лекови патогенетског дејства су супстанце које заустављају упалу утицајем на физиолошке процесе њеног формирања. Антиинфламаторни ефекат патогенетске природе снижава васкуларну пермеабилност у подручју упале, чиме слаби одговор везивног ткива на агресију агенаса који узрокују упалу.