Пеницилински антибиотици и њихова релевантност

Историја открића

Први антибактеријски лек који је изазвао револуцију у историји медицине откривен је насумично 1928. године, када је Алекандер Флеминг открио да је једна од чаша за културу са културом културе Стапхилоцоццуса погодила плијесан, а није било раста бактерија око сваке мрље. То га је навело на идеју да нека активна супстанца калупа има бактерицидно својство, чије ослобађање је довело до новог лека - антибиотика пеницилинског типа. Наравно, први покушаји стварања чистог лијека били су неуспјешни: садржавали су многе нечистоће које на овај или онај начин негативно утјечу на ток болести и њено изљечење. Међутим, десет година касније, два енглеска научника Г. Флореи и Е. Цхеин су успели да извуку чисти пеницилин, за који су заједно са А. Флемингом награђени Нобеловом наградом. Након још 5 година, пеницилински антибиотици су лансирани у масовну производњу, захваљујући којој су током Другог светског рата спасени животи хиљада војника.

Структура и механизам деловања

Основа њихове структуре, као што су цефалоспорини, монобактами и карбапенеми, је β-лактамски прстен (6-аминопенициланска киселина), који утиче на касне фазе синтезе ћелијски зидови бактерије. Конкурентно интеракција са пеницилином-везујућим протеинима неопходним за формирање веза између пептидогликанских слојева, група антибиотика Пеницилин тиме оштро смањује јачину зидова и узрокује смрт микробних ћелија. Када се нађу у људском телу, ови лекови се брзо апсорбују, добро распоређују у ткивима и биолошким течностима, са изузетком цереброспиналног, интраокуларног и простатног секрета. Код менингитиса и увођења лека у високим дозама, концентрација у течности се повећава. Пеницилински антибиотици се такође разликују по најнижем токсичном ефекту због природне основе (бензилпеницилин). Такође се користе и полусинтетички лекови (амино-, карбокси-, уреидо-, изоксазолилпеницилини, итд.), Који, за разлику од природних, имају широк спектар деловања. Бактерије Стапхилоцоццус спп., Стрептоцоццус спп., Бациллус спп., Ентероцоццус спп., Листериа, цоринебацтериум, итд.

Нуспојаве и индикације

Међутим, они такође имају висок ризик од преосетљивости на њих, укључујући и унакрсне алергијске реакције на друге антибиотике типа пеницилина, које се манифестују дерматитисом, артралгијом и артритисом, едемом слузи и бронхоспазмом, анафилактички шок. Ту су и диспептички синдром (мучнина, повраћање, дијареја) и неуротоксичне реакције (конвулзије, обмане, халуцинације). Овај проблем решавају други модерни антибиотици или комбинована употреба пеницилина. Међутим, ови лекови су још увек лек избора у лечењу гастроинтестиналних инфекција, инфекција респираторног и уринарног тракта, посебно код деце и трудница.