Лек "ацикловир-акос": упутства за употребу, облик ослобађања

"Ацикловир-Акос" је доступан у таблетама и у облику масти. Садржај активне супстанце у 1 таблети је 200 мг. Паковање или тамно стакло може садржати 20 таблета. Маст 5% се продаје у алуминијумским тубама за 5 г.

Десцриптион

Мале таблете које имају белу боју, у облику плоснато-цилиндричног облика са резом кроз фасете и ризичне.

Боја масти је дозвољена бела или бела са жућкастим нијансама.

Помоћне материје: магнезијум стеарат, талк и кромпиров скроб.

Фармаколошко деловање

"Ацикловир-Акос" је антихерпетичко, антивирусно средство, синтетски аналог пуринског нуклеозида, који је способан да инхибира ин виво и ин витро репликацију херпес вируса првог и другог типа, цитомегаловируса, вируса Варицелла зостер и Епстеин-Барр вируса.

Лек је веома активан против херпес вируса првог и другог типа, варичела-зостер вирус, вирус који узрокује шиндре, и Епстеин-Барр.

"Ацикловир-Акос" показује умерену активност против цитомегаловируса. У ћелијама инфицираним са цитомегаловирусом, лек ступа у интеракцију са вирусном тимидин киназом и конвертује се у ацикловир монофосфат. И он се, заузврат, трансформише у дифосфат под утицајем гванилат циклазе, а затим, под дејством ћелијских ензима, у трифосфат.

"Ацикловир-Акос" је ниске токсичности за људе и има високу селективност дејства на вирусе због чињенице да није супстрат за ензим ћелија тимидин киназе који није погођен вирусом, и због тога има ниску токсичност за ћелије сисара.

Ацикловир трифосфат успорава синтезу вирусне ДНК користећи три механизма:

1. Конкурентно замењује деоксигванозин трифосфат у репликацији ДНК.

2. Инхибира ензимски ДНА полимеразни вирус.

3. Може се уградити у синтетизовани ланац ДНК и зауставити његово издужење.

То доводи до блокирања репродукције вируса у људском телу.

"Ацикловир" се акумулира углавном у ћелијама погођеним вирусом, управо та способност објашњава његову високу специфичност и високу селективност.

Код пацијената са херпесном инфекцијом спречава се стварање нових елемената осипа, појава висцералних компликација, као и дисеминација коже, промовише формирање коре, ублажава бол када се појави акутна фаза херпеса зостера. Они показују имуностимулишући ефекат таблете „ацикловир-акос“ када се примењују.

Фармакокинетика

Због ниске липофилности током оралне примене, "ацикловир-акос" се делимично апсорбује у црево, када се узима орално, апсорпција од 200 мг је 15-30%. Међутим, то још увијек омогућава постизање довољних концентрација за лијечење вирусних болести. Унос хране нема значајног утицаја на апсорпцију. Биорасположивост се смањује ако се повећа доза лека "ацикловир-акос".

Инструкција показује да када се прогута 200 мг (5 пута дневно), максимална концентрација је 0,7 µг / мл, а минимум је 0,4 µг / мл. Макс концентрација достиже након 1,5-2 сата након давања. Комуникација са протеинима плазме - 9-33%.

Прилично добро пролази крвно-мождана баријера, укључујући ткива и органе (садржај херпетичких везикула, мозга, амнионске течности, бубрега, сперме, плућа, вагиналног секрета и слузокоже, јетре, материце, сузне течности, водене жлезде, слезине, мајчиног млека, мишића, црева). Његова концентрација у спиналној течности је 50% концентрације у крви.

Упутство за "ацикловир-акос" потврђује да има способност да продре у постељицу, али у мајчином млеку постоји мала количина.

Када се даје 200 мг (5 пута дневно), концентрација ацикловира у мајчином млеку може да достигне од 0.6 до 4.1% његове концентрације у крвној плазми. Тако, бебе које су дојене млијеком могу примити до 0,3 мг / кг / дан ацикловира.

У јетри, лек се метаболише у 9-карбоксиметоксиметилгванин.

62-91% бубрега се излучује из тијела каналичном секрецијом и гломеруларном филтрацијом у непромијењеном облику, као метаболит (приближно 14%). Гастроинтестинални тракт излучује мање од 2%.

После једне хемодијализне сесије у трајању од 6 сати, концентрација у плазми опада за око 60%. Током перитонеалне дијализе, нема значајних промена у клиренсу Ацикловир-Акоса.

Једна доза зидовудина и ацикловира код пацијената са ХИВ инфекцијом не утиче на фармакокинетичке карактеристике оба лека.

Које су индикације за пријем описују пилуле и маст "Ацицловир-Акос" инструкција? Сада ћемо о томе рећи.

Индикације

• Превенција и лечење инфекција узрокованих херпес вирусима првог и другог типа и Варицелла зостер су примарни и рекурентни херпес слузокоже и коже.
• Генитални херпес (рекурентни и примарни).
• Херпес зостер (херпес зостер).
• Лименке ("ацикловир-акос" је ефективан у прва 24 сата након појављивања типичног осипа).
• Лек се прописује пацијентима са израженом имунодефицијенцијом (ХИВ-инфицирани пацијенти након примене хемотерапије; пацијенти после трансплантације; узимање имуносупресивних лекова).

Режим дозирања

"Ацицловир-Акос" (маст) се користи споља. Нанесите на погођену кожу пет пута дневно (што пре после првог осипа, то боље) у редовним интервалима.

Пилула се узима орално, не зависи од оброка и испире се са доста воде.

За лечење херпес слузокоже или коже, одрасла особа треба да узима 200 мг (5 пута дневно) пет дана. И ако је потребно, треба проширити третман. Пацијенти који имају изражену имунодефицијенцију, једну дозу у количини од 400 мг. Трајање курса је 10 или више дана. За лечење одраслих са гениталним херпесом, "Ацицловира-Акос" се прописује 200 мг (5 пута дневно, свака 4 сата). Курс је 10 дана. Ако је потребно, продужено лечење.

Код рецидива, терапија треба да почне одмах. Препоручује се у продромалном периоду или на првој манифестацији осипа да би се прописала употреба лека. За превенцију рецидива, који узрокује вирус херпес симплека, укључујући и пацијенте са имунодефицијенцијом, прописано је да се узима 200 мг ацикловира 4 пута дневно (сваких 6 сати). Али постоје и друге опције за употребу "ацикловир-акос".

За превенцију херпес слузокоже и кожних пацијената са нормалним имунитетом, лек се прописује 2 пута дневно, 400 мг, односно сваких 12 сати. Ако је изражена имунодефицијенција (на пример, код пацијената са смањеном апсорпцијом у цревима или после трансплантације коштане сржи), прописано је 400 мг (5п / с).

За терапију рекурентног гениталног херпеса, који се јавља мање од 6 пута годишње, користи се интермитентни третман - 200 мг (5 пута дневно) током 5 дана. За терапију рекурентног гениталног херпеса, који се манифестује више од 6 пута годишње, примењује се дуготрајни супресивни третман - 400 мг (2 пута дневно) или 200 мг (3-5 п / с) око 12 месеци. Ово је потврђено у приложеном упутству за таблете "Ацицловир-Акос".

Трајање курсева превентивног лијечења одређено је трајањем периода када постоји ризик од инфекције.

Током лечења, херпес зостер се ординира 800 мг (5 п / с) 7-10 дана. Максимална доза за пријем је 800 мг.

Пацијенти који узимају ацикловир-акос треба да пију много. Деца старија од три године се разликују од одраслих. Деца старија од 6 година и одрасли за лечење цхицкен пок прописано 800 мг (4 п / с), а деца 3-6 година - 400 мг (4 п / д). Ако је потребно израчунати точнију дозу, онда се користи израчун од 20 мг / кг, али истовремено не можете прећи 800 мг 4п / с. Ток терапије траје 5 дана.

Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, терапија ацикловиром се спроводи под контролом клиренса креатинина. У зависности од типа инфекције и величине, прописан је режим дозирања и дозирање овог антивирусног лека.

За одржавање терапије код пацијената са израженом имунодефицијенцијом и лијечењем инфекција узрокованих варичелом зостер, ако је клиренс креатинина 10-25 мл / мин, лијек се прописује у дози од 800 мг 3п / д. Ако је ниво КЦ мањи од 10 мл / мин, тада се дневна доза смањује на 1,6 г дневно, а брзина дозе је 2 п / д.

Нуспојаве

Следећи нежељени ефекти могу утицати на пробавни систем: повећање активности јетрених ензима, нивое билирубина (након повлачења лека, нормализација се обично јавља); мучнина; дијареја; повраћање.

Ретко се у крвном систему могу уочити: тромбоцитопенија, анемија, леукопенија.

Споредни ефекти уринарног система су следећи: акутна бубрежна инсуфицијенција изузетно ретко и ретко повећавају нивое креатинина и урее у крви.

ЦНС: главобоље.

Као и реверзибилни поремећаји неурологије: вртоглавица, кома, конфузија, конвулзије, парестезије, халуцинације, поспаност.

Честа појава била је појава нежељених ефеката код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом који су узимали лек у дозама које премашују све препоручене.

Алергија се манифестује као: мијалгија, ангиоедем, осип, агитација, фотоосетљивост, замагљен вид, уртикарија, периферни едем, пруритус, лимфаденопатија, кратак дах, грозница, анафилаксија.

Друге врсте: алопеција и умор.

Пацијенти који су примали антиретровирусне лекове нису изазвали посебно повећање токсичног ефекта узимања Ацицловир-Акос таблета. Упуте за употребу то потврђују.

Контраиндикације

• Старост дјеце до 3 године.
• Висока осјетљивост на лијекове.

Треба водити рачуна о узимању лека код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом и дехидрацијом, током дојења и трудноће.

Примање трудноће и дојење

Трудна дрога прописана у случајевима када ће користи за мајку бити много веће од могућег ризика за фетус.

Треба водити рачуна о узимању лека током дојења.

Уз отказивање бубрега

Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом лек се прописује са опрезом.

Посебна упутства

Често понављани и дуготрајни третман са "ацикловир-акос" пацијената са ниским имунитетом може довести до појаве вирусних сојева отпорних на његово деловање. Ти сојеви вируса који су показали отпорност на дејство лека показали су недостатак тимидин киназе или је била промењеног облика. Било је сојева ДНК полимеразе, који је модификован.

Излагање ин витро изолованим сојевима херпес симплек вируса може изазвати мутације вируса које ће постати мање осетљиве на лек.

Пацијенти који узимају лијек у високим оралним дозама, потребно је осигурати адекватан унос тјелесних текућина.

Пошто се "ацикловир-акос" излучује у малим количинама са мајчиним млеком, дојење се не зауставља. Током лактације, лек се прописује само ако је апсолутно неопходан, као и кратак курс и под строгим надзором лекара.

Узимање лекова не може да штити од сексуалног преноса херпеса. Стога, чак иу одсуству клиничких манифестација сексуални однос треба да се уздржи од лечења.

За маст "Ацицловир-Акос" упутства за употребу указују на то да лечење рекурентних инфекција треба започети у продромалној фази или код првих знакова болести.

Требало би да се настави све док се не формира кора на везикулама, и боље док се потпуно не залече.

Течај ће трајати од 5 до 10 дана.

Овердосе

Чак и са пријемом 20 г лека специфични симптоми нису идентификовани.

Интеракција са другим лековима

Уз истовремену употребу имуностимуланса, ефекат деловања "ацикловир-акос" се повећао. У комбинацији са другим нефротоксичним лековима - повећава се ризик од нефротоксичног деловања.

Услови складиштења

Лек треба чувати на сувом месту које је заштићено од светлости, на температури која не прелази 25 ° Ц. Такође, простор за одлагање не сме бити доступан деци. Рок трајања лека - три године од датума издавања. Од љекарни, овај лијек је доступан на рецепт.

Дакле, детаљно смо размотрили упутства за употребу лека "Ацикловир-Акос".